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萘普生片的功效(奈普生简介)

时间2023-10-26 06:34:22发布小蚂蚁分类医药新闻浏览24
导读:一、奈普生孕畜可用吗奈普生的不良反应有:偶有头晕、浮肿、胃部不适、腹泻或便秘、粒细胞减少、再生障碍性贫血等,停药后一般可自行消失。因此它不宜做为小儿退烧药使用。二、奈普生的副作用及其防治与布洛芬相同,还可引起胃部烧灼感及胃肠道出血,致溃疡病的发生率为18%,诱发哮喘,大疱性光过敏,视神经炎、视力模糊、视力减退,水肿,溶血性贫血。减量或停药后副作用即可减轻或消...

一、奈普生孕畜可用吗

奈普生的不良反应有:偶有头晕、浮肿、胃部不适、腹泻或便秘、粒细胞减少、再生障碍性贫血等,停药后一般可自行消失。因此它不宜做为小儿退烧药使用。

二、奈普生的副作用及其防治

与布洛芬相同,还可引起胃部烧灼感及胃肠道出血,致溃疡病的发生率为18%,诱发哮喘,大疱性光过敏,视神经炎、视力模糊、视力减退,水肿,溶血性贫血。减量或停药后副作用即可减轻或消失。溃疡病、肝肾功能不全、孕妇、乳母和婴儿慎用。

奈普生缓释剂优奈普兰钠、适洛特、普来定、帕诺丁等。

奈普生副作用大,不宜用于小儿。

奈普生是学名,许多药厂都生产这种非类固醇止痛消炎药,例如拿百疼(Napton)、拜尔药厂的Aleve,罗氏药厂的Naprosyn,它原本列为处方药,后改为非处方药,上市已近30年,在治疗关节炎等方面广为使用。

NIH的实验研究药物包括希乐葆和奈普生,在发现两种药品的严重副作用后,已在20日宣布中止研究。研究从2001年起针对2625名患者进行临床实验,原定进行七年长期追踪。研究领导人之一的布莱特纳说,初步资料显示,受试者中有70人发生中风和心脏病,其中23人因此死亡,服用奈普生病人组中,比率高了50%。

这两种药品接连出问题,让FDA不得不思考对这类药品做出新规定,此前默克药厂的止痛剂伟克适(Vioxx)遭披露有相同的严重副作用时,默克还曾经以伟克适与奈普生同样具有保护心脏效果来反驳。伟克适在今年9月底被迫全面下架。华盛顿大学风湿病医师加德纳说,「这对我们和患者来说,都很困扰,」他说希望看到关于奈普生副作用的更多相关研究资料,「我不肯定是否会基于一项研究就更改开药处方。」

三、萘普生简介

目录 1拼音 2英文参考 3概述 4萘普生药典标准 4.1品名 4.1.1中文名 4.1.2汉语拼音 4.1.3英文名 4.2结构式 4.3分子式与分子量 4.4来源(名称)、含量(效价) 4.5性状 4.5.1熔点 4.5.2比旋度 4.6鉴别 4.7检查 4.7.1氯化物 4.7.2有关物质 4.7.3干燥失重 4.7.4炽灼残渣 4.7.5重金属 4.8含量测定 4.9类别 4.10贮藏 4.11制剂 4.12版本 5萘普生说明书 5.1药品名称 5.2英文名称 5.3萘普生的别名 5.4分类 5.5剂型 5.6萘普生的药理作用 5.7萘普生的药代动力学 5.8萘普生的适应证 5.9萘普生的禁忌证 5.10注意事项 5.11萘普生的不良反应 5.12萘普生的用法用量 5.13萘普生与其它药物的相互作用 5.14专家点评 6萘普生中毒 6.1临床表现 6.2治疗 7参考资料附:*萘普生相关药品说明书其它版本 1拼音

nài pǔ shēng

2英文参考

Naproxen [湘雅医学专业词典]

RS3540 [湘雅医学专业词典]

naprosyn see naproxen [湘雅医学专业词典]

3概述

萘普生是解热镇痛非甾体抗炎药,为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。是前列腺素合成酶抑制剂,具有抗炎、解热镇痛作用。用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肌肉疼痛等治疗。口服吸收迅速而完全,与食物、含镁和铝的食物同服,吸收率降低;以碳酸氢钠同服吸收加速。主要损害胃肠道、神经系统、血液系统及引起过敏反应。

4萘普生药典标准 4.1品名 4.1.1中文名

萘普生

4.1.2汉语拼音

Naipusheng

4.1.3英文名

Naproxen

4.2结构式

4.3分子式与分子量

C14H14O3 230.26

4.4来源(名称)、含量(效价)

本品为(+)(S)α甲基6甲氧基2萘乙酸。按干燥品计算,含C14H14O3不得少于98.5%。

4.5性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。

本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解,在乙醚中略溶,在水中几乎不溶。

4.5.1熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为153~158℃。

4.5.2比旋度

取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+63.0°至+68.5°。

4.6鉴别

(1)取本品,加甲醇制成每1ml中含30μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在262nm、271nm、317nm与331nm的波长处有最大吸收。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》432图)一致。

4.7检查 4.7.1氯化物

取本品0.50g,加水50ml,振摇10分钟,滤过(滤纸先用稀硝酸湿润),取续滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.030%)。

4.7.2有关物质

避光操作。取本品适量,加流动相适量,充分振摇使溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;另取6甲氧基2萘乙酮(杂质Ⅰ)对照品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含50μg的溶液,作为对照品溶液;分别精密量取供试品溶液1ml和对照品溶液2ml,置同一200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(75:25),用磷酸调节pH值至3.0为流动相;检测波长为240nm。理论板数按萘普生峰计算不低于5000,萘普生峰与各相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使萘普生色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,供试品溶液色谱图中如有与杂质工峰保留时间一致的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液中杂质I峰面积(0.1%);其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中杂质Ⅰ峰面积的2倍(0.2%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中萘普生峰面积(0.5%)。

4.7.3干燥失重

取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.4炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.5重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

4.8含量测定

取本品约0.5g,精密称定,加甲醇45ml溶解后,再加水15ml与酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于23.03mg的C14H14O3。

4.9类别

解热镇痛非甾体抗炎药。

4.10贮藏

遮光,密封保存。

4.11制剂

(1)萘普生片(2)萘普生栓(3)萘普生胶囊(4)萘普生颗粒

4.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5萘普生说明书 5.1药品名称

萘普生

5.2英文名称

Naproxen,Anaprox, MNPA, NAPROSYN, Naxen, Naprosine,

5.3萘普生的别名

消痛灵;甲氧萘丙酸;奈普生;甲氧丙酸;辛达克;劳斯叮;Naprosyn;Naxen

5.4分类

内分泌系统药物>痛风及高尿酸血症用药物

5.5剂型

1.0.1g,0.125g,0.25g;

2.缓释片剂:500mg;

3.胶囊:每粒0.125g,0.2g,0.25g;

4.缓释胶囊:250mg;

5.栓剂:0.25g;

6.萘普生钠片:275mg;

7.钠注射剂:275mg(2ml)。

5.6萘普生的药理作用

为长效解热、镇痛和消炎药。动物实验证实其抗炎作用约为保泰松的1l倍,镇痛作用约为阿司匹林的7倍,对炎性疼痛的效果优于创伤性疼痛。解热作用约为阿司匹林的22倍。其显著特点为毒性低,对胃肠道和神经系统的不良反应明显较阿司匹林、吲哚美辛少。作用机制与水杨酸相似,主要为抑制前列腺素合成酶,从而阻断炎症介质而起作用。同时对血小板的黏附和聚集反应也有一定的抑制作用,但此作用可能诱发出血症状。萘普生钠盐吸收更快,达峰时间较迅速。缓释制剂释放慢,生物利用度好,药物进入肠道堿性环境下逐渐释放,因而缓释片或胶囊每天仅口服1次,血浆药物浓度相对稳定,可在24h内持续镇痛。

5.7萘普生的药代动力学

萘普生口服吸收迅速且完全,碳酸氢钠能加速其吸收,而氢氧化化铝则延缓其吸收。可广泛分布于人体组织,尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血脑脊液屏障、胎盘屏障,亦可进入乳汁。在体内部分被代谢,以原形及代谢物形式自尿中缓慢排泄,消除半衰期约为13~14h。萘普生直肠给药也能吸收但达峰时间较缓慢。健康成年人单次口服萘普生500mg,tmax5.08h,Cmax40.8μg/ml,t1/215.3h。萘普生的排出速度与在血浆中的消失速度一致。与血浆蛋白结合率为99%以上。约95%随尿排出,其中10%为原药,其余为代谢物。经肠道排出不到5%。食物可减少萘普生的吸收速率,但不影响吸收程度。

5.8萘普生的适应证

临床用于类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、急性痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病以及轻、中度疼痛(如痛经、手术后的疼痛等)均有肯定疗效。

5.9萘普生的禁忌证

1.对阿司匹林及萘普生过敏者禁用。

2.严重活动性消化道溃疡并出血者禁用。

3.正在接受抗凝治疗和有出血倾向者禁用。

5.10注意事项

1.有慢性消化道溃疡及消化道溃疡病史者、孕妇、哺乳期妇女,14岁以下儿童慎用。

2.有凝血机制或血小板功能障碍,哮喘、心功能不全、高血压、肾功能不全者慎用。

3.长期使用应定期检查肝肾功能和血象。

5.11萘普生的不良反应

1.恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃烧灼感、胃痛或不适、头晕、头痛、嗜睡、耳鸣、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、皮肤瘙痒、下肢水肿,发生率一般为3%~9%;

2.视力模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔***或痛感、心慌、多汗等,发生率1%~3%;

3.胃肠出血、肾脏损害、荨麻疹、过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力、血象异常、肝功损害等较少见,发生率1%~3%。

4.偶尔可致粒细胞和血小板减少、间质性肾炎、肾病综合征。

5.12萘普生的用法用量

1.(1)抗风湿:每次250mg,每天2次(早晚各1次),或早晨服250mg,晚上服500mg;(2)止痛:首次500mg,以后每次250mg,必要时每6~8小时1次;(3)抗痛风:首次750mg,以后每次250mg,每8小时1次,直到急性发作停止;(4)痛经:首次500mg,以后必要时每次250mg,每6~8小时1次。

2.肌内注射:每次100~200mg,每天1次。

3.直肠给药:每次250mg,每天2次。

5.13药物相互作用

1.萘普生与肝素、双香豆素等抗凝药同用,抗凝作用加强,可出现出血倾向,并可能导致胃肠道溃疡;

2.萘普生与水杨酸类制剂同服,并不增强疗效,反而增强胃肠道不良反应;

3.萘普生可降低呋塞米的排钠和降压作用;

4.萘普生与丙磺舒同用时,其血药浓度升高,t1/2延长,可增加疗效,但不良反应也相应增加;

5.萘普生可抑制锂随尿排泄,使锂的血药浓度升高;

6.饮酒或与其他抗炎药(非甾体抗炎药或糖皮质激素类)同用时,胃肠道的不良反应增多,并有溃疡发作的危险。

7.与口服降血糖药合用时,可增加其疗效,有致低血糖危险;

8.与中枢抑制药合用时,可增加镇痛效果。

5.14专家点评

萘普生属苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药,疗效与布洛芬基本相同。具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。动物实验证实,萘普生的抗炎作用约为保泰松的11倍,镇痛作用是阿司匹林的7倍,解热作用是阿司匹林的22倍。萘普生具高效低毒的特点。大量临床资料表明,萘普生对类风湿性关节炎疗效肯定,国外报道总有效率达86%以上,国内观察结果为90%,可使类风湿因子、血沉、抗链“O”等指标恢复正常或转阴。萘普生用于镇痛,中等疼痛可于服药后1h内缓解,镇痛持续7h以上。用于急性痛风20例,首次剂量600~750mg,以后每8小时给250~300mg维持,总剂量2.4~4.5g,其中75%(15例)可于24~48h内消肿、止痛,3例一般,2例无效。萘普生在治疗剂量范围内,不良反应比阿司匹林、托美丁、布洛芬等为轻,发生率也较低。

6萘普生中毒

萘普生(甲氧萘丙酸、消痛灵)为前列腺素合成酶抑制剂,具有抗炎、解热镇痛作用。用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肌肉疼痛等治疗。口服吸收迅速而完全,与食物、含镁和铝的食物同服,吸收率降低;以碳酸氢钠同服吸收加速。本药口服后2~4h达血药峰值浓度,在血中99%以上与血浆蛋白结合,血浆半衰期12~15h,在肝内代谢,约95%在尿中以原形及代谢产物排出。常用量口服0.2~0.3g/次,2~3/d。主要损害胃肠道、神经系统、血液系统及引起过敏反应。[1]

6.1临床表现

不良反应表现如下[2]:

1.消化系统偶见恶心、呕吐、厌食、便秘、胃肠道出血等。

2.神经系统头痛、头晕、失眠或嗜睡等。

3.心血管系统心悸或心动过缓、心力衰竭等。

4.血液系统血小板、白细胞减少、再生不良性贫血、免疫性溶血性贫血及出血时间延长。

5.眼、耳视力障碍、耳鸣及听力丧失。

6.皮肤皮疹、淤斑、瘙痒、血管神经性水肿、多汗及剥脱性皮炎等。

7.其他月经紊乱、肝、肾损害等。

6.2治疗

萘普生中毒的治疗要点为[3]:

四、奈普生简介

目录 1概述 2萘普生药典标准 2.1品名 2.1.1中文名 2.1.2汉语拼音 2.1.3英文名 2.2结构式 2.3分子式与分子量 2.4来源(名称)、含量(效价) 2.5性状 2.5.1熔点 2.5.2比旋度 2.6鉴别 2.7检查 2.7.1氯化物 2.7.2有关物质 2.7.3干燥失重 2.7.4炽灼残渣 2.7.5重金属 2.8含量测定 2.9类别 2.10贮藏 2.11制剂 2.12版本 3萘普生说明书 3.1药品名称 3.2英文名称 3.3奈普生的别名 3.4分类 3.5剂型 3.6萘普生的药理作用 3.7萘普生的药代动力学 3.8萘普生的适应证 3.9萘普生的禁忌证 3.10注意事项 3.11萘普生的不良反应 3.12萘普生的用法用量 3.13奈普生与其它药物的相互作用 3.14专家点评 4萘普生中毒 4.1临床表现 4.2治疗 5参考资料这是一个重定向条目,共享了萘普生的内容。为方便阅读,下文中的萘普生已经自动替换为奈普生,可点此恢复原貌,或使用备注方式展现 1概述

奈普生是解热镇痛非甾体抗炎药,为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。是前列腺素合成酶抑制剂,具有抗炎、解热镇痛作用。用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肌肉疼痛等治疗。口服吸收迅速而完全,与食物、含镁和铝的食物同服,吸收率降低;以碳酸氢钠同服吸收加速。主要损害胃肠道、神经系统、血液系统及引起过敏反应。

2奈普生药典标准 2.1品名 2.1.1中文名

奈普生

2.1.2汉语拼音

Naipusheng

2.1.3英文名

Naproxen

2.2结构式

2.3分子式与分子量

C14H14O3 230.26

2.4来源(名称)、含量(效价)

本品为(+)(S)α甲基6甲氧基2萘乙酸。按干燥品计算,含C14H14O3不得少于98.5%。

2.5性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。

本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解,在乙醚中略溶,在水中几乎不溶。

2.5.1熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为153~158℃。

2.5.2比旋度

取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+63.0°至+68.5°。

2.6鉴别

(1)取本品,加甲醇制成每1ml中含30μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在262nm、271nm、317nm与331nm的波长处有最大吸收。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》432图)一致。

2.7检查 2.7.1氯化物

取本品0.50g,加水50ml,振摇10分钟,滤过(滤纸先用稀硝酸湿润),取续滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.030%)。

2.7.2有关物质

避光操作。取本品适量,加流动相适量,充分振摇使溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;另取6甲氧基2萘乙酮(杂质Ⅰ)对照品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含50μg的溶液,作为对照品溶液;分别精密量取供试品溶液1ml和对照品溶液2ml,置同一200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(75:25),用磷酸调节pH值至3.0为流动相;检测波长为240nm。理论板数按奈普生峰计算不低于5000,奈普生峰与各相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使奈普生色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,供试品溶液色谱图中如有与杂质工峰保留时间一致的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液中杂质I峰面积(0.1%);其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中杂质Ⅰ峰面积的2倍(0.2%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中奈普生峰面积(0.5%)。

2.7.3干燥失重

取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

2.7.4炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

2.7.5重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

2.8含量测定

取本品约0.5g,精密称定,加甲醇45ml溶解后,再加水15ml与酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于23.03mg的C14H14O3。

2.9类别

解热镇痛非甾体抗炎药。

2.10贮藏

遮光,密封保存。

2.11制剂

(1)奈普生片(2)奈普生栓(3)奈普生胶囊(4)奈普生颗粒

2.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

3奈普生说明书 3.1药品名称

奈普生

3.2英文名称

Naproxen,Anaprox, MNPA, NAPROSYN, Naxen, Naprosine,

3.3奈普生的别名

消痛灵;甲氧萘丙酸;萘普生;甲氧丙酸;辛达克;劳斯叮;Naprosyn;Naxen

3.4分类

内分泌系统药物>痛风及高尿酸血症用药物

3.5剂型

1.0.1g,0.125g,0.25g;

2.缓释片剂:500mg;

萘普生片的功效(奈普生简介)

3.胶囊:每粒0.125g,0.2g,0.25g;

4.缓释胶囊:250mg;

5.栓剂:0.25g;

6.奈普生钠片:275mg;

7.钠注射剂:275mg(2ml)。

3.6奈普生的药理作用

为长效解热、镇痛和消炎药。动物实验证实其抗炎作用约为保泰松的1l倍,镇痛作用约为阿司匹林的7倍,对炎性疼痛的效果优于创伤性疼痛。解热作用约为阿司匹林的22倍。其显著特点为毒性低,对胃肠道和神经系统的不良反应明显较阿司匹林、吲哚美辛少。作用机制与水杨酸相似,主要为抑制前列腺素合成酶,从而阻断炎症介质而起作用。同时对血小板的黏附和聚集反应也有一定的抑制作用,但此作用可能诱发出血症状。奈普生钠盐吸收更快,达峰时间较迅速。缓释制剂释放慢,生物利用度好,药物进入肠道堿性环境下逐渐释放,因而缓释片或胶囊每天仅口服1次,血浆药物浓度相对稳定,可在24h内持续镇痛。

3.7奈普生的药代动力学

奈普生口服吸收迅速且完全,碳酸氢钠能加速其吸收,而氢氧化化铝则延缓其吸收。可广泛分布于人体组织,尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血脑脊液屏障、胎盘屏障,亦可进入乳汁。在体内部分被代谢,以原形及代谢物形式自尿中缓慢排泄,消除半衰期约为13~14h。奈普生直肠给药也能吸收但达峰时间较缓慢。健康成年人单次口服奈普生500mg,tmax5.08h,Cmax40.8μg/ml,t1/215.3h。奈普生的排出速度与在血浆中的消失速度一致。与血浆蛋白结合率为99%以上。约95%随尿排出,其中10%为原药,其余为代谢物。经肠道排出不到5%。食物可减少奈普生的吸收速率,但不影响吸收程度。

3.8奈普生的适应证

临床用于类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、急性痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病以及轻、中度疼痛(如痛经、手术后的疼痛等)均有肯定疗效。

3.9奈普生的禁忌证

1.对阿司匹林及奈普生过敏者禁用。

2.严重活动性消化道溃疡并出血者禁用。

3.正在接受抗凝治疗和有出血倾向者禁用。

3.10注意事项

1.有慢性消化道溃疡及消化道溃疡病史者、孕妇、哺乳期妇女,14岁以下儿童慎用。

2.有凝血机制或血小板功能障碍,哮喘、心功能不全、高血压、肾功能不全者慎用。

3.长期使用应定期检查肝肾功能和血象。

3.11奈普生的不良反应

1.恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃烧灼感、胃痛或不适、头晕、头痛、嗜睡、耳鸣、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、皮肤瘙痒、下肢水肿,发生率一般为3%~9%;

2.视力模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔***或痛感、心慌、多汗等,发生率1%~3%;

3.胃肠出血、肾脏损害、荨麻疹、过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力、血象异常、肝功损害等较少见,发生率1%~3%。

4.偶尔可致粒细胞和血小板减少、间质性肾炎、肾病综合征。

3.12奈普生的用法用量

1.(1)抗风湿:每次250mg,每天2次(早晚各1次),或早晨服250mg,晚上服500mg;(2)止痛:首次500mg,以后每次250mg,必要时每6~8小时1次;(3)抗痛风:首次750mg,以后每次250mg,每8小时1次,直到急性发作停止;(4)痛经:首次500mg,以后必要时每次250mg,每6~8小时1次。

2.肌内注射:每次100~200mg,每天1次。

3.直肠给药:每次250mg,每天2次。

3.13药物相互作用

1.奈普生与肝素、双香豆素等抗凝药同用,抗凝作用加强,可出现出血倾向,并可能导致胃肠道溃疡;

2.奈普生与水杨酸类制剂同服,并不增强疗效,反而增强胃肠道不良反应;

3.奈普生可降低呋塞米的排钠和降压作用;

4.奈普生与丙磺舒同用时,其血药浓度升高,t1/2延长,可增加疗效,但不良反应也相应增加;

5.奈普生可抑制锂随尿排泄,使锂的血药浓度升高;

6.饮酒或与其他抗炎药(非甾体抗炎药或糖皮质激素类)同用时,胃肠道的不良反应增多,并有溃疡发作的危险。

7.与口服降血糖药合用时,可增加其疗效,有致低血糖危险;

8.与中枢抑制药合用时,可增加镇痛效果。

3.14专家点评

奈普生属苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药,疗效与布洛芬基本相同。具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。动物实验证实,奈普生的抗炎作用约为保泰松的11倍,镇痛作用是阿司匹林的7倍,解热作用是阿司匹林的22倍。奈普生具高效低毒的特点。大量临床资料表明,奈普生对类风湿性关节炎疗效肯定,国外报道总有效率达86%以上,国内观察结果为90%,可使类风湿因子、血沉、抗链“O”等指标恢复正常或转阴。奈普生用于镇痛,中等疼痛可于服药后1h内缓解,镇痛持续7h以上。用于急性痛风20例,首次剂量600~750mg,以后每8小时给250~300mg维持,总剂量2.4~4.5g,其中75%(15例)可于24~48h内消肿、止痛,3例一般,2例无效。奈普生在治疗剂量范围内,不良反应比阿司匹林、托美丁、布洛芬等为轻,发生率也较低。

4奈普生中毒

奈普生(甲氧萘丙酸、消痛灵)为前列腺素合成酶抑制剂,具有抗炎、解热镇痛作用。用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肌肉疼痛等治疗。口服吸收迅速而完全,与食物、含镁和铝的食物同服,吸收率降低;以碳酸氢钠同服吸收加速。本药口服后2~4h达血药峰值浓度,在血中99%以上与血浆蛋白结合,血浆半衰期12~15h,在肝内代谢,约95%在尿中以原形及代谢产物排出。常用量口服0.2~0.3g/次,2~3/d。主要损害胃肠道、神经系统、血液系统及引起过敏反应。[1]

4.1临床表现

不良反应表现如下[2]:

1.消化系统偶见恶心、呕吐、厌食、便秘、胃肠道出血等。

2.神经系统头痛、头晕、失眠或嗜睡等。

3.心血管系统心悸或心动过缓、心力衰竭等。

4.血液系统血小板、白细胞减少、再生不良性贫血、免疫性溶血性贫血及出血时间延长。

5.眼、耳视力障碍、耳鸣及听力丧失。

6.皮肤皮疹、淤斑、瘙痒、血管神经性水肿、多汗及剥脱性皮炎等。

7.其他月经紊乱、肝、肾损害等。

4.2治疗

奈普生中毒的治疗要点为[3]:

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